Другие модуляторы рецепторов эстрогена

Препараты, относящиеся к группе селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов, блокируют эффекты эстрогена на гормонозависимые ткани, в том числе – на ткани молочной железы. Они «занимают» собой рецептор и фиксируются в нем. Если такой препарат соединился с рецептором эстрогена, то для самого эстрогена уже нет места в этом рецепторе, и он не может взаимодействовать с клеткой. Если таким образом занимаются все рецепторы на поверхности клетки, она теряет способность получать от гормонов какие-либо сигналы для роста и деления. Этот принцип лег в основу действия данной группы препаратов.

Как отмечалось в разделе «Гормонотерапия», рецепторы эстрогена есть в различных тканях и клетках организма, в том числе, они есть в молочной железе, в матке, костях, сосудах и т. д. Тем не менее, эстрогеновые рецепторы в разных тканях несколько отличаются по своей структуре. Так, рецепторы эстрогена молочной железы немного отличаются от таковых в костной ткани, и оба этих типа рецепторов отличаются от рецепторов эстрогена в матке. Это приводит к тому, что применение модуляторов этих рецепторов может оказывать разное действие на разные ткани. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов блокируют действие эстрогена в ткани молочной железы, но могут активировать его действие эстрогена в таких тканях, как кости, печень и матка.

В настоящее время существуют три селективных модулятора эстрогеновых рецепторов:

• Тамоксифен;
• Ралоксифен;
• Торемифен.

Все указанные препараты выпускаются в виде таблеток, применяются 1 раз в день и доступны на фармацевтическом рынке под множеством торговых названий. Тамоксифен – наиболее старый и распространенный представитель данной группу препаратов и наиболее часто назначается для лечения рака молочной железы. Тамоксифен и подобные ему препараты, в отличие от ингибиторов ароматазы, может быть использован для лечения, как до менопаузы, так и после.

Преимущества применения тамоксифена

В связи с тем, что тамоксифен – это наиболее часто используемый препарат группы селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов, в большинстве проведенных исследований проводилось сравнение именно этого препарата с другими видами гормонотерапии, например с применение ингибиторов ароматазы. В нескольких исследованиях сравнили тамоксифен и ингибиторы ароматазы, чтобы понять, какие из препаратов более эффективны при лечении гормон-рецептор-позитивного рака молочной железы на ранней стадии у женщин после менопаузы. Основные их результаты были следующими:

Ингибиторы ароматазы – лучший выбор для гормонотерапии для начала лечения женщин в постменопаузе. При лечении гормонозависимого рака на ранней стадии ингибиторы ароматазы продемонстрировали наилучшие результаты лечения и меньший риск развития побочных эффектов по сравнению с тамоксифеном;

Переход на терапию ингибиторами ароматазы после 2-3 лет применения тамоксифена даёт лучший результат по сравнению с терапией тамоксифеном в течение 5 лет;

Приём ингибитора ароматазы на протяжении 5 лет после 5-летнего приёма тамоксифена снижает риск развития рецидива (возвращения) рака, по сравнению с отказом от дальнейшего лечения после тамоксифена завершения приема тамоксифена.

Тем не менее, тамоксифен является достаточно эффективным препаратом для лечения в постменопаузе с диагностированным гормонозависимым раком молочной железы. Тамоксифен является стандартом гормональной терапии для женщин в пременопаузе.

Побочные эффекты тамоксифена

Наиболее характерными побочными эффектами, возникающими на фоне применения тамоксифена, являются: повышение риска развития тромбоза вен («закупорки» просвета вен сгустками крови), усугубление течения заболеваний сердечно-сосудистой системы (включая приступы стенокардии), а также появление новообразований эндометрия. Риск развития тромбоза и заболеваний сердечно-сосудистой системы повышается на фоне курения или на фоне наличия исходных заболеваний сердца и сосудов. К другим частым побочным эффектам терапии тамоксифеном относится повышенная утомляемость, «приливы», ночная потливость, выделения из влагалища, перемены настроения. Следующие симптомы могут быть признаками развития побочных эффектов на фоне лечения тамоксифеном:

• Обильные выделения или кровотечение из влагалища;
• Болезненность в области таза;
• Резкое нарушение зрения, острая головная боль, боль в области сердца, болезненность в ногах и их отек;
• &Нарушение дыхания, внезапное появление отечности лица.

В случае развития этих и других симптомов следует обратиться к лечащему врачу.